黄柏酮在制备防治溃疡性结肠炎的药物或食品中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明设及医药保健品领域，特别是设及一种黄柏酬的医药用途。
【背景技术】 阳002] 溃瘍性结肠炎扣Icerativecolitis,UC)是发生于结肠的慢性、反复发作的炎症 性肠?。↖nflammatcxryboweldisease,IBD)。临床主要表现为腹泻、黏液脈血便、腹痛。主 要并发症有：出血、肠穿孔、肛擾、肠梗阻、结肠癌和感染性休克等。
[0003] 目前治疗UC的西药主要有氨基水杨酸类、糖皮质激素类W及免疫抑制剂。效果都 不很理想，且副作用大，不易长期使用。柳氮横胺化晚（SAS巧是目前临床最常用的西药，适 用于中度、轻度和慢性UC患者?？诜笤诔δ诜纸馕岚坊砑?-氨基水杨酸。对结肠 肠壁组织有特别亲和力，起到抗炎作用?？诜ASP后有10%~40%的患者出现恶屯、、消化 不良、头痛、白细胞下降等不良反应，偶有引起关节痛、皮疹、蛋白尿及膜腺炎等，多数不良 反应都归因于SASP的横胺化晚部分。
[0004] 黄柏酬的bacunone)是主要存在于芸香科植物中的一种巧樣苦素类成分，具有抗 癌、杀虫、降脂等活性。
【发明内容】
阳0化]本发明的目的旨在提供一种黄柏酬的新的医药用途。
[0006] 具体地说，本发明提供了一种黄柏酬在制备防治溃瘍性结肠炎的药物或食品中的 应用。
[0007] 在一优选例中，所述黄柏酬是作为唯一的活性成分用于制备防治溃瘍性结肠炎的 药物或食品。
[0008] 本发明各个方面的细节将在随后的章节中得W详尽描述。通过下文W及权利要求 的描述，本发明的特点、目的和优势将更为明显。
【附图说明】
[0009] 图1-图4体现黄柏酬对溃瘍性结肠炎的治疗作用：
[0010] 图1体现了黄柏酬对溃瘍性结肠炎小鼠体重的影响；
[0011] 图2体现了黄柏酬对溃瘍性结肠炎小鼠血便发生率的影响；
[0012] 图3体现了黄柏酬对溃瘍性结肠炎小鼠结肠长度的影响；
[0013] 图4小鼠结肠组织病理切片体现了黄柏酬对溃瘍性结肠炎小鼠结肠组织病理损 伤的影响；
[0014] 图5小鼠结肠组织病理评分体现了黄柏酬对溃瘍性结肠炎小鼠结肠组织病理损 伤的影响；
[0015](图中：曰表示正常对照组，b表示模型对照组，C表示SASP组，d表示黄柏酬组）
【具体实施方式】
[0016] 本发明的问世部分是基于运样一个意外发现：黄柏酬可W明显改善溃瘍性结肠炎 小鼠的体重减轻、血便、结肠缩短和组织病理损伤等症状，因此，黄柏酬可用于制备防治肠 炎，特别是溃瘍性结肠炎的药物或食品。
[0017] 进而，本发明提供了黄柏酬在制备防治肠炎的药物或保健食品中的应用。
[0018] 本发明的黄柏酬（obacunone)的分子式：〔2品。〇7,分子量：454. 51，其结构式如下：
[0019]
[0020] 本发明的黄柏酬可通过商业途径从Sigma化学公司、成都曼斯特生物科技有限公 司等处购买获得。其纯度均符合药用标准?；瓢爻甑拇慷萕 >98%最佳。
[0021] 本发明的黄柏酬可W单独使用或W药物组合物的形式使用。药物组合物包括作为 活性成分的本发明的黄柏酬及可药用载体。较佳地，本发明的药物组合物含有0. 1-99.9% 重量百分比的作为活性成分的本发明的黄柏酬。"可药用载体"不会破坏本发明的黄柏酬的 药学活性，同时其有效用量，即能发挥药物载体作用时的用量对人体无毒。
[0022] 所述可药用载体包括但不限于：软憐脂、硬脂酸侣、氧化侣、离子交换材料、自乳化 药物传递系统、吐溫或其他表面活化剂、血清蛋白、缓冲物质如憐酸盐、氨基乙酸、山梨酸、 水、盐、电解质如硫酸盐精蛋白、憐酸氨二钢、憐酸氨钟、氯化钢、锋盐、娃酸儀、饱和脂肪酸 部分甘油醋混合物等。
[0023] 其他常用的药物辅料如粘合剂（如微晶纤维素）、填充剂（如淀粉、葡萄糖、无水乳 糖和乳糖珠粒）、崩解剂（如交联PVP、交联簇甲基淀粉钢、交联簇甲基纤维素钢、低取代径 丙基纤维素）、润滑剂（如硬脂酸儀）W及吸收促进剂、吸附载体、香味剂、甜味剂、赋形剂、 稀释剂、润湿剂等。
[0024] 本发明的黄柏酬W及其药物组合物可按本领域常规方法制备并可W通过肠道或 非肠道或局部途径给药?？诜萍涟ń耗壹?、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏 剂等；非肠道给药制剂包括注射液等；局部给药制剂包括霜剂、贴剂、软膏剂、喷雾剂等。优 选为口服制剂。
[00巧]本发明的黄柏酬W及其药物组合物的给药途径可W为口服、舌下、经皮、经肌肉或 皮下、皮肤粘膜、静脉、尿道、阴道等。
[00%] 除了制成药剂之外，亦可在本发明的黄柏酬中加入抗氧化剂、色素、酶制剂等各种 食品添加剂，按本领域的常规方法制成保健食品。
[0027] 下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，运些实施例仅用于说明本发明 而不用于限制本发明的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条 件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分数、比率、比例、或份数按 重量计。
[0028] 除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意 义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本发明方法中。文 中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。
[0029] 本发明提到的上述特征，或实施例提到的特征可W任意组合。本专利说明书所掲 示的所有特征可与任何组合物形式并用，说明书中所掲示的各个特征，可W任何可提供相 同、均等或相似目的的替代性特征取代。因此除有特别说明，所掲示的特征仅为均等或相似 特征的一般性例子。 阳030] 实施例1 :
[0031] 1、实验材料
[0032] 1. 1 药材 W33] 黄柏酬（CAS:751-03-l，分子量454. 51，HPLC纯度> 98%，由成都曼斯特生 物科技有限公司生产）；葡聚糖硫酸钢值SS，CAS:9011-18-1，丽36-50kDa，由美国MP Biomedicals公司生产）；柳氮横胺化晚（SASP，CAS:599-79-1，分子量398. 39,HPLC纯度 > 98%，由美国Sigma-Al化ich公司生产）。
[0034] 1. 2实验动物
[0035]体重20±2g的C57化/6雌性小鼠（8周），由上海中医药大学实验动物中屯、提供， 动物合格证号：SYXK(沪）2009-0069。置于常规饲养环境，自由进食和饮水。
[0036] 2、实验方法
[0037] 2. 1溃瘍性结肠炎模型的建立
[003引选择体重均一的巧